第3名脑胶质母细胞瘤志愿者在澳大利亚墨尔本的Epworth医院开始接


信息来源:http://talarrubias.net 时间:2019-08-27 15:20

  随后,陈悦团队对“小白菊内酯”进行了化学结构改进。修饰后的化合物水溶性良好,可口服进入血液,稳定性也提高了7倍,并实现药物在人体内的缓慢释放,很好地控制药物浓度,解决了安全性和有效性的问题。动物实验显示,该化合物抑瘤率高达87%,生存期延长超过172%。

  脑部胶质瘤是最常见的颅内恶性肿瘤,恶性程度高、发展速度快、复发周期短、手术放疗难以根除。治疗这类癌症最大的困难是,药物很难进入脑部,脑胶质瘤患者不得不面对“无药可用”的绝望。

  8年前,陈悦在《自然》杂志看到报道,一种名叫“小白菊内酯”的化合物对癌症干细胞具有选择性杀灭作用。他受到启发,希望对这个化合物进行化学修饰,研发靶向癌症干细胞的药物。

  陈悦说,“ACT001已在澳大利亚进入临床一期实验,并获得10余个国家的专利保护。其研究获得我国相关部门批准后将在国内开展临床实验。”

  南开大学药物化学生物学国家重点实验室陈悦教授团队历时8年,自主研发了一种可突破血脑屏障,进入脑部,对癌症干细胞具有选择性杀灭效果的抗脑胶质瘤候选新药——ACT001。该药物具有完全自主知识产权,有望成为人类对抗脑胶质瘤的“新武器”。

  但“小白菊内酯”成药十分困难。杭菊中“小白菊内酯”含量不足0.1%,提取难度大,因此价格高昂,最便宜的每公斤的成本也超过100万元。另外,“小白菊内酯”稳定性差、易降解,水溶性差,很难溶入人体血液,都极大限制了它的药物制备。

  面对这些困难,陈悦团队展开深入研究,最终发现我国特有植物——山玉兰的根皮可替代杭菊提取“小白菊内酯”,且提取率稳定在5%—6%,成本约为每公斤5000元,大幅降低了“小白菊内酯”的国际价格。

  新华社天津10月14日电(张建新、吴军辉)南开大学药物化学生物学国家重点实验室的一项抗癌新药研究,为全球脑胶质瘤患者带来了希望。10日,第3名脑胶质母细胞瘤志愿者在澳大利亚墨尔本的Epworth医院开始接受该药物的临床试验。